Alfablokkers kunnen reeds in het allereerste begin van de behandeling een snelle bloeddrukdaling veroorzaken. De bloeddrukcontroles zullen daarom vaak al in de eerste week plaatsvinden. Alfablokkers grijpen aan op alfareceptoren in de vaatwand en geven een verwijding van het vaatstelsel waardoor de bloeddruk daalt. Ze worden in de regel niet gebruikt om de behandeling van hypertensie mee te beginnen, tenzij daar speciale redenen voor zijn, zoals bij suikerziekte, astma of stoornissen in de doorbloeding in kleine vaten of de vaten van de nieren. Ze kunnen ook worden ingezet wanneer de middelen uit de voorgaande categorieën vanwege bijwerkingen gestopt moeten worden.
Alfablokkers worden ook voorgeschreven bij mannen met prostaatproblemen.

Gebruik
Alfablokkers worden in de regel een- of tweemaal per dag ingenomen. Bij het begin van de behandeling wordt een lage dosering voorgeschreven, om de kans op bijwerkingen te verkleinen. Afhankelijk van het resultaat kan de dosering later langzaam, met tussenpozen van enkele weken, verhoogd worden. Tegenwoordig bestaat er een alfablokker met vertraagde afgifte die het starten met een lage dosering overbodig maakt, en waarmee het risico van bijwerkingen sterk is verlaagd.

Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen zijn duizeligheid en vermoeidheid. Deze zijn te wijten aan een te snelle daling van de bloeddruk. Bij te snel opstaan kan dit aanleiding geven tot valneiging. Gelukkig is het risico hiervan met een alfablokker met vertraagde afgifte minimaal en niet hoger dan met andere bloeddrukverlagers.