Calciumantagonisten verlagen de bloeddruk doordat ze de bloedvaten verwijden. Omdat ze ook de kransslagaders verwijden, worden ze ook voorgeschreven bij mensen met klachten ten gevolge van kransslagadervernauwing (angina pectoris).
Calcium is niet alleen nodig voor de opbouw van het botweefsel, maar ook bij de werking van de spieren. Calciumantagonisten zijn medicijnen die slechts invloed hebben op de calciumhuishouding van de spiervezels van het hart en in de wanden van de bloedvaten. Ze hebben geen invloed op de werking van de skeletspieren en de botten of op het calciumgehalte van het bloed.

Gebruik
De thans meest toegepaste calciumantagonisten worden eenmaal daags ingenomen. Dit komt omdat de huidige preparaten van zichzelf langwerkend zijn, of omdat er van de oudere kortwerkende preparaten een doseringsvorm is ontwikkeld waardoor het middel langzaam wordt afgegeven na inname. Tenslotte is er een nieuwe klasse preparaten die zich bindt aan de vetten in de celwanden en zo een langdurig effect hebben. In het verleden moesten calciumantagonisten soms wel viermaal daags worden geslikt. Dit is gelukkig tegenwoordig niet meer nodig. Naast controle van de bloeddruk zijn geen specifieke controles van bijvoorbeeld het bloed nodig.

Bijwerkingen
De bijwerkingen van de moderne eenmaal daagse langwerkende calciumantagonisten worden veroorzaakt door hun bloedvatverwijdend effect. De meest bekende zijn dikke enkels, die bij de nieuwste generatie calciumantagonisten overigens minder vaak lijken voor te komen. Ook wordt wel eens het ontstaan van een rood hoofd (blozen, opvliegers), hoofdpijn en duizeligheid gezien, hoewel dit toch voornamelijk voorkomt bij de korter werkende middelen. Ook klachten over misselijkheid en lichte hartkloppingen kunnen optreden.