Centraal aangrijpende middelen danken hun naam aan het feit dat zij hun bloeddrukverlagende werking uitoefenen op de centraal in de hersenen gelegen hersenstam. Hier bevinden zich onder andere de imidazolinereceptoren, die een onderdeel vormen van het sympathische zenuwstelsel.
De imidazolinereceptoren ontvangen informatie over de bloeddruk en spelen een belangrijke rol bij het reguleren van de bloeddruk.
Onder de centraal werkende bloeddrukverlagers bevindt zich een nieuw middel dat selectief op de imidazolinereceptor aangrijpt. Dit selectief centraal werkende middel zorgt hierdoor voor een bloeddrukdaling met een minimum aan bijwerkingen. Stimulatie van de imidazolinereceptoren verlaagt de sympathische activiteit en leidt tot wijder worden van de bloedvaatjes, waardoor de bloeddruk daalt. Bij patiënten met een onvoldoende hartfunctie (hartfalen) is de sympathische zenuwactiviteit verhoogd. Het selectief centraal werkend middel lijkt bruikbaar te zijn bij patiënten met hartfalen. Bovendien zijn er aanwijzingen dat dit nieuwe middel ook gunstige effecten heeft op de insulineresistentie, een verschijnsel dat bij vrijwel alle dikke hypertensieve patiënten aanwezig is.

Gebruik
De centraal aangrijpende middelen kunnen reeds in het allereerste begin van de behandeling een snelle bloeddrukdaling veroorzaken. Dit geldt met name voor de oudere middelen. De behandeling begint dan ook met een lage dosering. Tijdens de bloeddrukcontroles in de eerste weken kan dan zo nodig een verhoging van de dosering plaatsvinden.
Van de centraal aangrijpende middelen is het nieuwste middel het meest interessant (selectieve imidazolinereceptoragonist). Dit middel verlaagt de bloeddruk en kan indien nodig zonder problemen worden gecombineerd met bloeddrukverlagende middelen uit andere groepen. Bij ouderen behoeft geen dosisaanpassing plaats te vinden en ook patiënten met suikerziekte, jicht of astma kunnen het gebruiken. Bloedcontroles zijn niet nodig. Bij mensen met hoge bloeddruk en overgewicht vermindert de insulineresistentie, een voorloper van de suikerziekte.

Bijwerkingen
De meeste middelen van deze categorie zijn al heel oud en kennen vele bijwerkingen. De belangrijkste hiervan zijn sufheid, vermoeidheid, droge mond, duizeligheid, hoofdpijn en impotentie. Deze bijwerkingen zijn vooral te wijten aan het feit dat de centraal aangrijpende middelen ook elders in de hersenen invloed uitoefenen. Er zijn aanwijzingen dat het nieuwere middel uit deze klasse de activiteit van de sympathische bloeddrukregulerende receptoren selectiever afremt, waardoor de bijwerkingen niet of minder vaak voorkomen.