Als cholesterolverlagend medicijn wordt meestal een cholesterolsyntheseremmer (statine) voorgeschreven. Deze medicijnen remmen de vorming van cholesterol in de lever. Ze verlagen primair het cholesterolgehalte. Daarnaast verlagen ze ook het triglyceridengehalte en verhogen ze het hdl-cholesterolgehalte.
Statines hebben weinig bijwerkingen en worden over het algemeen zeer goed verdragen. De belangrijkste, zeldzaam optredende bijwerking is afbraak van spierweefsel. Spierklachten (moe in de spieren) zonder beschadiging van spierweefsel komen vaker voor. De statines zijn de meest gebruikte medicijnen bij een verhoogd cholesterolgehalte. Het lijkt erop dat zij ook slagaderverkalking kunnen tegengaan.
Wanneer statines het cholesterolgehalte onvoldoende verlagen, zijn er ook nog medicijnen die op een andere manier werken. Dat zijn: de remmers van de cholesterolopname uit de darm, de galzuurbindende harsen, de fibraten en nicotinezuur. Een enkele keer krijgt iemand een combinatie van cholesterolverlagende medicijnen voorgeschreven, bijvoorbeeld een statine en een fibraat. De invloed van nicotinezuur en fibraten op het cholesterolgehalte is minder sterk dan van een statine. Ze verlagen vooral het triglyceridengehalte en verhogen het hdl-cholesterolgehalte.

Voor wie?
Over de vraag wie wel of niet in aanmerking komt voor een statine, is veel discussie. Er zijn vele honderdduizenden Nederlanders die baat kunnen hebben bij behandeling met een statine. Statines blijken zelfs al een gunstig effect te hebben op de kans voor hart- en vaatziekten bij mensen met ogenschijnlijk normale cholesterolwaarden. Het gaat honderden miljoenen euro's kosten als iedereen die er baat bij kan hebben, ook een statine zou krijgen.
Een goed uitgangspunt bij de afweging wie wel of niet een statine moet gebruiken, is de hoogte van iemands absolute risico op hart- en vaatziekten. Hoe hoger het individuele risico is, des te meer baat hij of zij kan hebben van een statine, ook bij een laag cholesterolgehalte. Mensen met een zeer hoog cholesterolgehalte (totaalcholesterolgehalte van 8 mmol/l of meer) en mensen die al een hart- of vaataandoening hebben of daarvoor een hoog risico hebben, komen in ieder geval in aanmerking voor een statine, naast het advies dat ze krijgen om gezond te leven. Voor mensen met alleen een matig verhoogd cholesterolgehalte moet eerst de kans op een hart- of vaatziekte worden geschat. Bij deze mensen is aanpassen van de leefstijl de eerste aanpak. Vaak is dit voldoende om het absolute risico op een hart- of vaatziekte te laten dalen.

Nieuwe combinatie
De zoektocht naar nieuwe en betere medicijnen die de vetstofwisseling beïnvloeden, gaat door. In 2005 is er een nieuw cholesterolverlagend middel op de markt gekomen onder de naam Inegy. Dit nieuwe medicijn bestaat uit een combinatie van twee stoffen: een statine (simvastatine) en ezetimibe. De laatste stof verhindert de opname van cholesterol in de darm.
Het lichaam heeft de neiging om de verminderde aanmaak van cholesterol in de lever (als gevolg van het innemen van een statine) te compenseren door meer cholesterol op te nemen in de darmen. Door de statine te combineren met een stof die dit verhindert, kan de cholesterolconcentratie in het bloed meer en sneller dalen dan met alleen een statine. Van statines is bewezen dat het ook werkelijk de kans op hart- en vaatziekten vermindert, van ezetimide is dat nog onbekend. Daarnaast zijn er ook middelen op komst die vooral een laag hdl-cholesterolgehalte kunnen verhogen. Voordat deze middelen beschikbaar komen, moet echter eerst de werkzaamheid en de veiligheid voldoende zijn bewezen.